点击次数:18  更新时间2019-01-08  【关闭

      地索奈德有助于提高药物的疗效,同时使其全身副反应降至最低。自吸入时沉积在口咽处吞入和从肺部进入全身循环的游离环索奈德会经肝脏首过代谢被几近完全灭活并随粪便排泄而迅速消除,意味该药治疗非常安全。具高亲脂性,活性产物能与肺部中的某些脂肪酸形成脂轭合物均可有效延长药物的肺滞留时间,进而体现出长效特性,临床可一日1次给药。环索奈德具更简便的用药方案和患者依从性改善潜力。地索奈德的溶液处方亦具独特优势。由于吸入皮质激素的溶液处方允许药物以小至1~2mcm的微粒存在和供吸入,所以地索奈德可达到近52%的每喷肺沉积率。

      地索奈德本试验采用HPLC法,建立了用于检测环索奈德含量与有关物质的检测方法,本方法可以将环索奈德与中间产物,降解产物进行分离,可以用于测定本品含量与有关物质。地索奈德的肺部激活性质、活性形式脱异丁酰基环索奈德具高度受体结合亲和性和高达约99%的血浆蛋白结合率,有助于提高药物的疗效,同时使其全身副反应降至最低。自吸入时沉积在口咽处吞入和从肺部进入全身循环的游离环索奈德会经肝脏首过代谢被几近完全灭活并随粪便排泄而迅速消除,意味该药治疗非常安全。

      地索奈德具有低剂量、高效、副作用低的特性,定量测定的高效液相方法,并进行了比较全面的方法学考察。色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的色谱柱乙醇-水为流动相,线性试验用流动相配制系列浓度的环索奈德对照品标准溶液,将相应的色谱峰面积A值对浓度C进行线性回归。

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